THÀNH PHẦN CÔNG THỨC THUỐC:
Mỗi viên nang cứng chứa:
Thành phần dược chất:
Cephalexin (dưới dạng cephalexin monohydrat) ... 250 mg
Thành phần tá dược: cellulose vi tinh thể, magnesi stearat.
DẠNG BÀO CHẾ:
Viên nang cứng.
Cỡ nang số 2, nắp nang màu xanh, thân nang màu trắng có in . Bột
thuốc trong nang có màu trắng ngà đến hơi vàng.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:
- Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ I.
- Mã ATC: J01DB01.
- Cephalexin là kháng sinh bán tổng hợp dùng đường uống, thuộc nhóm cephalosporin thế hệ I. Cephalexin là kháng sinh diệt khuẩn có cơ chế tác dụng là gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) lần lượt ức chế tổng hợp peptidoglycan trong thành tế bào vi khuẩn, do đó ức chế sinh tổng hợp thành tế bào. Cuối cùng, vi khuẩn bị tiêu hủy do tác động của các enzym tự tiêu thành tế bào (autolysin và murein hydrolase).
- Phổ kháng khuẩn:
Các chủng nhạy cảm:
+ Vi khuẩn gram dương ưa khí: Corynebacterium diphtheria, Propionibacterium acnes, Staphylococcus nhạy cảm với methicilin,
Streptococcus, Streptococcus pneumoniae.
+ Vi khuẩn gram âm ưa khí: Branhamella catarrhalis, Citrobacter koseri, Escherichia coli, Klebsiella, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella.
+ Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, Prevotella.
Các chủng nhạy cảm vừa:
+ Vi khuẩn gram âm ưa khí: Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae.
+ Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.
- Kháng thuốc:
+ Vi khuẩn gram dương ưa khí: Enterococcus (Streptococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus kháng methicilin.
+ Vi khuẩn gram âm ưa khí: Acinetobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia,
Pseudomonas, Serratia.
+ Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides, Clostridium difficile.
+ Khi thử nghiệm in vitro, Staphylococcus biểu lộ khả năng kháng chéo giữa cephalexin và các kháng sinh loại methicilin.
+ Các chủng Staphylococci tiết penicilinase kháng penicilin có thể xem như kháng cephalexin, mặc dù kết quả in vitro trên các test nhạy cảm vẫn cho thấy vi khuẩn nhạy cảm với thuốc.
+ Một số nghiên cứu ở Việt Nam cũng cho thấy cephalexin bị đề kháng ít nhiều với Staphylococcus aureus, Salmonella, E.coli, Proteus,
Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa.
Cơ chế đề kháng:
- Vi khuẩn đề kháng thuốc theo một hoặc nhiều cơ chế sau đây:
- Tiết men beta-lactamase phổ rộng và/ hoặc enzym mã hóa qua trung gian plasmid gây thủy phân thuốc.
- Giảm ái lực của các protein gắn với penicilin.
- Giảm tính thấm màng ngoài của một số vi khuẩn Gram âm, làm giảm việc tiếp cận của thuốc với các protein gắn với penicilin.
- Các bơm đẩy thuốc.
Một tế bào vi khuẩn có thể có đồng thời nhiều cơ chế kháng thuốc. Tùy thuộc vào cơ chế hiện có, vi khuẩn có thể đề kháng chéo với một số hoặc tất cả các beta-lactam khác và/ hoặc các kháng sinh nhóm khác.